中國歷代本草古籍把中藥材大約分為上品、中品及下品3類。其品評分類的標準在於藥材所含毒性的高低，對人體產生副作用程度的輕重，以及藥物的療效等項目，並以君、臣、佐、使的配伍原則，做為中藥方劑的組成基礎。上品藥 120 種是君藥，主養命以應天，無毒，多服久服不傷人，欲輕身益氣，不老延年者用。中品藥 120 種是臣藥，主養性，無毒、有毒斟酌其宜，欲遏病補虛盈者用。下品 125 種是佐藥或使藥，主治病，多毒，不可久服而不傷人，欲除寒熱邪氣破積聚愈疾者用。
首先我們須先對藥物作用的定義做個解釋，也就是甚麼是藥物動力學和藥效學。簡單地說，藥效學針對的是藥物對身體的作用，而藥物動力學針對的則是身體對藥物的處理或反應過程。例如血管擴張藥物對身體內的作用，就是藥物在體內經過一連串複雜的作用後，引起血管擴張，最後導致血壓下降，因此我們說它的藥效是降血壓。這種探討服藥後藥物在生體內的效用，就稱為藥效學。
而服用藥物後，身體也會對藥物有所作用，過程包括吸收、分布、代謝、排泄等階段，在每個階段中都可能在體內增加或減小藥效，例如在代謝階段，體內的酵素可能對藥物進行生物轉換，把藥物代謝而影響藥效。這種探討藥物在身體內的歷程與時間的變化，進行定量處理的一門科學，就是藥物動力學。
總之，藥物在體內的綜合作用是藥效學和藥物動力學之間的動態平衡關係。藉由研究結果，可以得知藥物的合理使用量、最適給藥頻率，以確保用藥的效果和安全性。
藥物的用量，稱為劑量。劑量的大小對藥物效用影響甚大，藥量如果過小，達不到治療效果，但是如果藥量過大，除了無法達到治療效果外，還很可能會有中毒的現象。中藥由於成分複雜，哪些成分是具療效成分，哪些是具毒性成分，自科學觀點來看，並不完全清楚。安全劑量的評估有些是靠前人累積的經驗，並無研究證實，但是常因為有許多臨床使用的經驗，所以相對來說安全上的考慮就常常受到忽略。例如 2005 年 4 月 10 日自由時報報導幼童服用含重金屬中藥中毒事件，就可能是因為民間流傳的用法有誤所致。
藥物分子本身須經由血液攜帶才能到達藥理作用部位，進一步產生藥效，這個過程要靠藥物的吸收及分布。
藥物口服後被吸收的過程，包括須先通過消化道黏膜細胞，經由腸繫膜血管吸收，進入肝門靜脈及肝臟，最後到達全身循環系統。完成吸收進入體循環後，藥物分子就隨血液攜帶到作用部位。其實這主要可分為兩個步驟，且受到兩個器官細胞的限制。首先由消化道黏膜細胞進入腸繫膜血管，這個過程使藥物分子由胃腸道進入微血管稱為吸收，沒有被吸收的藥物分子則可能由大便排出體外。
也不是所有沒有被吸收的藥物就沒有作用，例如中藥黃連的可能有效成分小檗鹼，或許因為其化學結構帶有陽離子，吸收非常不好，約有 70％ 的小檗鹼不會被吸收進入體循環，反而直接由大便排出體外。然而我們不可因為這個結果就論斷沒被吸收的藥物就沒有藥效，黃連的作用可能是在腸道殺菌或與腸道蠕動有關，因此或許藥物分子不被吸收而留在腸道才是它的藥理作用部位。
如果藥物分子被吸收後進入肝門靜脈，到達肝臟進行藥物代謝，有些會被肝臟酵素轉化成代謝物，導致藥效減弱，這個過程可能使部分藥物分子變成無效的代謝物。但有時則要視代謝物是否有藥理作用，有些代謝物的藥理作用反而比原來的藥物強，例如有些嗎啡代謝物的止痛作用就比嗎啡強。在所有的藥物中有極大比率會因為肝臟酵素的作用使得藥效減弱，但即使沒有使藥效減弱，也會因為藥物的分布及排泄使得藥物濃度降低。因此若要維持療效就要再服藥，以保持體內藥物濃度高於最低有效濃度。
經過吸收及代謝兩個主要步驟，如果口服 100 毫克的藥物，有 80 毫克在胃腸道中被吸收，20 毫克由大便排出，則第一個步驟，胃腸道吸收率是 80％。因此有 80 毫克的藥物可以進入肝臟，若其中 60 毫克的藥物受肝臟轉化成沒有藥理作用的代謝物，則最後到達全身循環系統的藥物只有 20 毫克。經過吸收、分布、代謝及排泄的步驟，藥物才得以進入體循環，因此稱這個藥物的口服生體可用率是 20％。
藥物吸收後，血中藥物濃度會隨著時間增加，這段期間稱為吸收期。從服藥後到血中藥物濃度達到最低有效濃度的時間，稱為藥物作用開始時間。血中藥物濃度可能會再升高到達在這個劑量下的最高濃度，接著會隨著時間而降低，這段期間藥物可能在體內進行分布、代謝及排泄。直到血中藥物濃度下降到低於最低有效濃度時，就沒有藥效了。
血中藥物濃度介於最低有效濃度和最低中毒濃度之間的時間，稱為藥物有效作用期間。根據這段時間的長短，可以決定應該隔多久服用一次藥。至於一次該服用多少藥，則要視最低有效濃度及最低中毒濃度的高低而定。
大劑量或長期服用藥物，除了容易超過最低中毒濃度產生毒性反應外，也可能會造成藥物代謝飽和，藥物在體內蓄積和排泄不易的副作用，這些情況都容易引起食品、草藥與藥物的交互作用。尤其，在沒有充分的研究下，有些中草藥或保健食品很容易被大劑量或長期服用，有些副作用可能在不自覺中慢慢產生且累積。
無論是中藥或西藥，服用時只會依正常的體內生化或生理反應，以及藥物成分的化學結構式不同，而有不同的藥理學及藥物動力學的作用，身體並不會因為你服用的是中藥而沒有副作用，純中藥沒有副作用的廣告詞是不對的。嚴格地說，中藥的副作用或毒性反應會因藥物的種類、給藥的途徑、劑量的多少、劑型的不同、服藥的頻率、藥物的配伍是否產生交互作用等因素，而有程度不等的影響。
以給藥的途徑來說，靜脈注射的藥效最快，藥物注射後直接進入周邊血液循環系統，藥物的生體可用率是 100％。口服藥物則經胃腸吸收，再進入體循環系統。經皮膚吸收的藥物則把藥物塗抹在皮膚上，由皮下微血管吸收，再進入體循環。
肛門給藥則把藥物置入肛門內，一般是把藥物製成栓劑塞入肛門，但吸收的途徑會因塞入的深淺而有所不同，塞入較深的藥物會由腸繫膜血管吸收進入肝門靜脈，塞入較淺的藥物會由微血管吸收進入下腔靜脈，直接進入體循環。有些藥物可由鼻黏膜下的微血管吸收，再進入體循環，有些揮發性的藥物可能直接進入嗅球等中樞神經系統。總之，相同的藥物會因不同的給藥途徑而有不同程度的藥效，但無論中藥或西藥，一般最普遍的給藥途徑是口服。
劑量的多少及給藥頻率一直是中藥被忽略的問題，常聽說天然中藥無百害，可以煮來當茶天天喝，但從藥物動力學的觀點來看，這個說法符合上述容易產生毒副作用的大劑量或長期服用法則，因此可能並不完全正確。根據藥物動力學的學理，藥物有別於食物，一定要適量。即使是食物，大量吃或長期吃也會吃膩，這是身體的語言告訴我們，相同的食物不要再吃了。如果是服用保健中草藥，因為服用者是健康人，沒有明確的病症，不易評估療效，但當發現有毒副作用的現象時，就應立即停藥。
以口服藥的劑型而言，一般可分三個步驟，崩散、溶離及吸收。溶液劑型則沒有崩散和溶離的過程，粉劑或膠囊劑型不需崩散的過程，錠劑或丸劑則需崩散和溶離，吸收過程可能較慢。但吸收的好壞除了藥物本身的物理化學性質外，藥物的劑型、製劑相關的化學物質及製程也都與藥物的吸收息息相關。錠劑或丸劑如果品質控管不好，可能導致崩散和溶離時間延後，甚至尚未吸收就由大便排出。溶液劑型雖有吸收較快的可能，但也可能使有些藥物不安定，儲存時間較短，也較容易水解。
接下來的問題是要如何合理地吃中草藥、藥膳或保健食品。一般而言，常用的中草藥是安全的，若不慎引起副作用，有可能是吃太久或吃太多。服用後在產生保健藥效的同時，藥物分子也正在體內進行吸收、分布、代謝和排泄。藥物吃太久或吃太多都有可能讓藥物代謝或排泄過程飽和，這就屬於非線性藥物動力學的現象。
如果目的是保健而不是治療的中藥，在自行服用時應注意不要長期服用相同的藥材，中藥經常會被誤導為藥性溫和沒有副作用，更進一步被解釋為可以煮來代替茶水天天喝。例如人參、黃耆、綠茶、靈芝、七葉膽、冬蟲夏草等常用的保健藥物或食品，這些藥物大都很少有詳細的藥物動力學數據，來解釋這些藥物應該一次吃多少，以及隔多久吃一次。在研究數據不足的情況下，如何達到保健目的的合理用藥就顯得格外重要。
甘草及人參內有些就是屬於上述非線性藥物動力學的成分。甘草的主要成分之一是甘草酸，它的化學結構式與類固醇相似，當代謝或排泄途徑飽和時，若大量吃或長期吃，就會有類似類固醇的副作用呈現。人參有提神的作用會使神經興奮，如果大量吃或長期吃，可能會讓神經長時間處於興奮狀態，就會有精神耗弱的現象。
因此如果只服用單一藥材人參或其相關製劑，可依個人平常經驗的劑量，如一天喝一至二杯人參茶。連續喝二天接著停藥二天，讓累積在體內的藥物成分有足夠的時間進行分布、代謝和排泄，應該是合理的服藥方式。
如果基於個人偏好，每天都要吃保健食品，不想停用，可依平常經驗的劑量輪流服用，例如人參茶喝二天、七葉膽喝二天、甲殼素吃二天、大蒜二天、紅麴二天等等。因為每一種保健食品成分進行的代謝和排泄途徑可能不同，輪流換吃保健食品或非治療用途的藥品，可讓同一種藥物不至於在體內蓄積過多引起副作用。當下一輪要服用同一保健食品的時間可能已是兩周以後了，這個藥物的代謝和排泄過程應該已經完成，可能潛在的副作用減少了，但預期的保健效果仍在。
任何藥物大劑量或長期服用都容易造成代謝飽和，藥物在體內蓄積和排泄不易，除了可能引起藥物本身的副作用外，也容易引起食品、草藥與藥物的交互作用。服用保健用途的複方，原理相同，適度的停藥可能是必須的。
古籍記載的上品藥，認為多服久服也不傷人，這種說法其實並不符合藥物動力學的觀點。並不是所有的藥物都適合大劑量或長期服用，只有安全且合理的用藥才能有效地達到保健的目的。輕鬆地吃中藥，吃得身體沒有負擔，更能達到保健的目的。